Relacorilant (CORT 125134) | Glucocorticoid Receptor Antagonist
国际站：Relacorilant (CORT 125134) | Glucocorticoid Receptor Antagonist
CAS：1496510-51-0
纯度：99.37%
分子量：586.56
Formula：C27H22F4N6O3S
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
产品活性：Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
生物活性：Relacorilant是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂，在HepG2 TAT实验中Ki值为7.2 nM，在细胞实验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的Ki值分别为12、81.2和210 nM。抗凝剂有治疗库欣综合征的潜力。
体外：Relacorilant是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂，在HepG2 TAT实验中Ki值为7.2 nM，在细胞实验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的Ki值分别为12、81.2和210 nM。Relacorilant对CYP2C8和CYP3A4也有较强的抑制作用(ic50分别为0.21、1.3 μM)，对CYP2C9、2C19、2D6和3A5也有一定的抑制作用，ic50分别为2、8、9和4.9 μM[1]。
体内：Relacorilant (30 mg/kg, p.o，每日2次)可显著阻断外源性库欣综合征大鼠血浆胰岛素的作用，并完全抑制可的松诱导的血糖升高，与Relacorilant (7.5 mg/kg，每日2次)一起使用也可观察到类似的效果[1]。
参考文献：[1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421.